氟苯尼考琥珀酸鈉 返回列表頁

【藥理毒理】本品為氟苯尼考的衍生物，根據(jù)前藥的原理設計而成，它對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。其抗菌機理主要是通過與50S核糖體亞基結合，抑制蛋白質合成所需的關鍵酶——肽酰轉移酶，從而特異性地阻止氨酰tRNA與核糖體上的受體結合，抑制肽鏈的延長而使菌體蛋白不能合成。對牛呼吸道病病原菌的MIC50與MIC90分別為（μg/ml）：溶血性巴斯德氏菌0.50， 1.00；多殺性巴斯德氏菌0.50，0.50；對豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56μg/ml。對耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、大腸桿菌及耐氨芐西林流感嗜血桿菌的MIC均為0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性，而且口服及注射后體內(nèi)過程損失小，經(jīng)過體內(nèi)生物酶的代謝分解釋放出酯和氟苯尼考，酯克服了細菌的抗藥性。氟苯尼考靶向定位，發(fā)揮藥物極效作用于生物體，用量小，效果快，半衰期長，血藥濃度高，能較長時間地維持血藥濃度。主要經(jīng)腎排泄。應用于可溶性粉、口服液、注射液等劑型。

注：前藥是一類優(yōu)于結構修飾后分子中的活性基因被封閉起來，而本身沒有活性或活性很低，但在體內(nèi)可轉化成為具有生物活性的原藥而發(fā)揮藥效。這種利用在體內(nèi)轉化為有效藥物而把有生物活性的原藥潛伏化的道理，稱之為前藥原理。

氟苯尼考分子含有抗菌活性的三部分結構—D-蘇構型、連接苯環(huán)上的強吸電子的官能團（甲砜基）、1，3-丙二醇結構（氟原子代替丙烷鏈3碳位置上的羥基后，其抗菌活性更強）。F-S-Na以丁二?；鶚蚺c氟苯尼考丙烷鏈1碳位置上的羥基酯化，封閉了該位置的羥基活性基團；且丁二?；鶚驅τ诜右灿幸欢ǖ目臻g位阻效應，使得原藥活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明顯低于氟苯尼考，表明原藥成功潛伏化。（體外抑菌無活性）

【適應癥】應用于雞大腸桿菌病及鴨漿膜炎及魚的殺鮭產(chǎn)生單胞菌、鰻弧菌等，用于敏感細菌所致牛、豬、雞腸道感染及支原體引起的慢性呼吸道病。