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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 162401-32-3羅氟司特
| 參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)162401-32-3
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時(shí)間：2022-06-07 09:43:16瀏覽次數(shù)：428次
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米吡氯銨 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,制藥/生物制藥,綜合 |
|---|
| 常用名 | 羅氟司特 | 英文名 | Roflumilast |
|---|---|---|---|
| CAS號(hào) | 162401-32-3 | 分子量 | 403.207 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸點(diǎn) | 430.6±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C17H14Cl2F2N2O3 | 熔點(diǎn) | 158°C |
| 描述 | Roflumilast 是一種選擇性的 PDE4 抑制劑，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分別為 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。 |
|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 |
| 靶點(diǎn) | IC50: 0.7 nM (PDE4A1), 0.9 nM (PDE4A4), 0.7 nM (PDE4B1), 0.2 nM (PDE4B2)[1] |
| 體外研究 | 羅氟司特除了PDE4外不影響PDE酶，并且是測(cè)試的大多數(shù)PDE4剪接變體的亞納摩爾抑制劑。除了PDE4C外，它沒(méi)有顯示PDE4亞型選擇性（4C1，IC50 = 3 nM; 4C2，IC50 = 4.3 nM），其效力略低[2]。羅氟司特是一種有效的選擇性PDE4抑制劑。羅氟司特是單選擇性PDE4抑制劑，因?yàn)樗挥绊懫渌鸓DE同工酶，包括PDE1，PDE2，PDE3和PDE5，濃度高達(dá)10,000倍。羅氟司特抑制人中性粒細(xì)胞功能。羅氟司特抑制單核細(xì)胞衍生的樹(shù)突細(xì)胞中TNFα的合成。 Rolfumilast抑制CD4 + T細(xì)胞中的增殖和細(xì)胞因子合成。羅氟司特將增殖抑制到最大約60％，效力（IC30）為7 nM [3]。 |
| 體內(nèi)研究 | 羅氟司特的動(dòng)物研究表明，在豚鼠，小鼠或大鼠短期接觸煙草煙霧后，以及大鼠暴露于煙草煙霧和細(xì)菌脂多糖的組合后，它減少了支氣管肺泡灌洗液中中性粒細(xì)胞的積累，并廢除了在接觸煙草煙霧7個(gè)月的大鼠中觀察到肺實(shí)質(zhì)內(nèi)炎癥細(xì)胞的流入[2]。羅氟司特阻斷pIgR - / - 小鼠的COPD進(jìn)展。對(duì)于這些研究，每天通過(guò)口服管飼法給予9個(gè)月大的WT或pIgR - / - 小鼠100μg羅氟司特（5μg/ g）或媒介物（4％甲基纖維素，1.3％PEG400）3個(gè)月，肺部為在12個(gè)月大時(shí)收獲。與用載體治療的pIgR - / - 小鼠不同，用羅氟司特治療的小鼠在開(kāi)始治療后沒(méi)有小氣道壁重塑的進(jìn)展。引人注目的是，與9個(gè)月大的pIgR - / - 小鼠相比，用羅氟司特處理的12個(gè)月大的pIgR - / - 小鼠的肺氣腫指數(shù)降低，表明羅氟司特不僅阻止了該模型中肺氣腫的進(jìn)展，而且顯然有利于某些解決方案。肺實(shí)質(zhì)的肺氣腫破壞[4]。 |
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 通過(guò)一些修改確定PDE活性。測(cè)定混合物含有50mM Tris（pH 7.4），5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP，和[3H] cAMP或[3H] cGMP（約30,000cpm /測(cè)定），指示濃度的抑制劑和等分試樣。酶溶液的最終測(cè)定體積為200μL。將化合物的儲(chǔ)備溶液在上述Tris緩沖液中以1：100（v / v）稀釋;在1％（v / v）DMSO / Tris緩沖液中制備適當(dāng)?shù)南♂屢?，在測(cè)定中以1：2（v / v）稀釋，以在DMSO濃度為0.5％時(shí)獲得所需的抑制劑終濃度（v / v）。 DMSO本身不影響PDE活動(dòng)。在37℃預(yù)溫育5分鐘后，通過(guò)加入底物（cAMP或cGMP）開(kāi)始反應(yīng)，并將測(cè)定在37℃下再溫育15分鐘。然后加入50μL的0.2N HCl以終止反應(yīng)，并將測(cè)定在冰上放置約10分鐘。在與25μg5'-核苷酸酶（Crotalus atrox蛇毒）在37℃溫育10分鐘后，將測(cè)定加載到QAE Sephadex A-25（在Poly-Prep色譜柱中1mL床體積）上。用2mL 30mM甲酸銨（pH6.0）洗脫柱子，計(jì)算洗脫液的放射性。對(duì)于低于總放射性的5％的空白值（在變性蛋白質(zhì)存在下測(cè)量）校正結(jié)果。水解的環(huán)核苷酸的量不超過(guò)原始底物濃度的30％[3]。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 使用小鼠[4] WT或pIgR - / - 小鼠。對(duì)于使用羅氟司特的研究，每天一次，每周5天，通過(guò)口服強(qiáng)飼法給予200μL的0.5mg / mL羅氟司特或載體的懸浮液（4％甲基纖維素，1.3％PEG400和5μg藥物/ mg動(dòng)物重量），持續(xù)時(shí)間為治療。每天通過(guò)口服管飼法用100μg羅氟司特（5μg/ g）或載體（4％甲基纖維素，1.3％PEG400）處理小鼠3個(gè)月，并在12月齡時(shí)收獲肺。 |
| 參考文獻(xiàn) | [1]. Hatzelmann A, et al. The preclinical pharmacology of roflumilast--a selective, oral phosphodiesterase 4 inhibitor in development for chronic obstructive pulmonary disease. Pulm Pharmacol Ther. 2010 Aug;23(4):235-56. [2]. Rabe KF. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67. [3]. Hatzelmann A, et al. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):267-79. [4]. Richmond BW, et al. Airway bacteria drive a progressive COPD-like phenotype in mice with polymeric immunoglobulin receptor deficiency. Nat Commun. 2016 Apr 5;7:11240. [5]. Ding H, et al. Treatment of obesity-associated overactive bladder by the phosphodiesterase type-4 inhibitor roflumilast. Int Urol Nephrol. 2017 Jul 29. |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 430.6±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點(diǎn) | 158°C |
| 分子式 | C17H14Cl2F2N2O3 |
| 分子量 | 403.207 |
| 閃點(diǎn) | 214.2±28.7 °C |
| 精確質(zhì)量 | 402.034943 |
| PSA | 60.45000 |
| LogP | 4.84 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.604 |
| 儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
| 符號(hào) | GHS07 |
|---|---|
| 信號(hào)詞 | Warning |
| 危害聲明 | H315-H319-H335 |
| 警示性聲明 | P261-P305 + P351 + P338 |
| 危害碼 (歐洲) | Xi |
| 風(fēng)險(xiǎn)聲明 (歐洲) | 36/37/38 |
| 安全聲明 (歐洲) | 26 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼 | NONH for all modes of transport |
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