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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 956104-40-8阿帕魯胺 精細化學品藥用輔料現貨供應
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
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| 貨號 | 956104-40-8 | 應用領域 | 化工,生物產業(yè),綜合 |
| 中文名 | 阿帕他胺 |
|---|---|
| 英文名 | arn-509 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Apalutamide (ARN-509) 是有效，競爭性的 雄激素受體 (AR) 拮抗劑，IC50 為 16 nM。 | ||||||||||||
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| 相關類別 | 信號通路 >> 其他 >> 雄激素受體 研究領域 >> 癌癥 | ||||||||||||
| 靶點 | IC50: 16 nM (Androgen receptor)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | 在放射性配體結合測定中，阿帕他胺（ARN-509）對GABAA受體也表現出低微摩爾親和力（IC503μM），因此可能在治療劑量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一種有效的雄激素受體（AR）拮抗劑，其靶向AR配體結合結構域并阻止AR核轉位，DNA結合和AR基因靶標的轉錄[2]。 | ||||||||||||
| 體內研究 | 阿帕他胺（ARN-509）在小鼠和狗中表現出低的全身清除率，高口服生物利用度和長的血漿半衰期，支持每日口服一次。與其長終末半衰期一致，重復劑量研究中阿帕他胺穩(wěn)態(tài)血漿水平增加，導致高C24hr水平和低峰谷比（比率：2.5）。攜帶LNCaP / AR異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用劑量為1,10或30mg / kg /天的阿帕他胺處理。 20只阿帕他?。?0mg / kg /天）處理動物中的13只在第28天腫瘤體積減少> 50％，而19只MDV3100（30mg / kg /天）處理的小鼠中有3只[1]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： DMSO：≥83.3mg / mL（174.48 mM） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） * “≥"表示可溶，但飽和度未知。 體內：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.24 mM）;澄清溶液2.逐個加入各溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：2.5mg / mL（5.24mM）;暫停解決方案;需要超聲波和加熱 | ||||||||||||
| 儲備液 |
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| 存儲 |
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| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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| 分子式 | C21H15F4N5O2S |
| 分子量 | 477.435 |
| 精確質量 | 477.088257 |
| PSA | 121.42000 |
| LogP | 1.30 |
| 折射率 | 1.659 |
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