CAS：1552305-24-4，Tm-Maleimido-DOTA的組成與結(jié)構(gòu)

英文名稱：Tm-Maleimido-DOTA

中文名稱：Tm-Maleimido-DOTA

MF：C22H31N6O9Tm

MW：692.46

CAS：1552305-24-4

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！

描述：

Tm-Maleimido-DOTA 是一種由 DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸） 配體和 馬來酰亞胺（Maleimide） 結(jié)合的復(fù)合物，其中 Tm 代表的是 銩（Thulium），一種稀土金屬元素。該復(fù)合物通常用于分子成像、*和靶向藥物遞送等領(lǐng)域。

組成與結(jié)構(gòu)

1. DOTA 配體：

• DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）是一個(gè)常用的金屬螯合劑，由四個(gè)氮原子和四個(gè)乙酸基團(tuán)組成，能夠有效地與金屬離子（如銩、鎵、銥等）結(jié)合，形成穩(wěn)定的金屬-配體復(fù)合物。

• 在 Tm-Maleimido-DOTA 中，DOTA 配體與銩離子結(jié)合，從而實(shí)現(xiàn)對銩的穩(wěn)定螯合，使其能夠在醫(yī)學(xué)成像或*過程中發(fā)揮作用。

2. 馬來酰亞胺（Maleimide）：

• 馬來酰亞胺 是一個(gè)具有高度反應(yīng)性的化學(xué)基團(tuán)，通常用于與含巰基（SH）的分子發(fā)生親核加成反應(yīng)，形成穩(wěn)定的共價(jià)結(jié)合。

• 在 Tm-Maleimido-DOTA 中，馬來酰亞胺基團(tuán)用于與含巰基的生物分子（如抗體、肽或其他靶向分子）進(jìn)行偶聯(lián)。這樣，復(fù)合物可以通過靶向分子定向到特定的細(xì)胞或組織，從而提高成像或*的精準(zhǔn)性。

3. 銩（Tm）：

• 銩（Tm） 是一種稀土金屬，通常用于*中。它具有適合用于*的放射性同位素（如 169Tm），以及優(yōu)異的 X 射線吸收特性，可用于分子影像學(xué)。

合成方法

1. DOTA-馬來酰亞胺合成：

• 首先，通過合成含有馬來酰亞胺的化學(xué)分子，將其連接到 DOTA 配體的合適位置。這個(gè)反應(yīng)可以通過酰胺化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)。

2. 金屬螯合：

• 將合成的 DOTA-馬來酰亞胺化合物與銩離子（Tm3+）結(jié)合。通過加熱或其他條件，DOTA 配體的氮原子與銩離子形成穩(wěn)定的金屬-配體復(fù)合物，完成螯合。

3. 偶聯(lián)生物分子：

• 利用馬來酰亞胺基團(tuán)與含巰基的生物分子發(fā)生親核加成反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)與抗體、肽或其他靶向分子的偶聯(lián)，從而賦予該復(fù)合物靶向特性。

應(yīng)用領(lǐng)域

1. 分子成像：

• Tm-Maleimido-DOTA 復(fù)合物可以用于分子影像學(xué)，特別是利用銩（Tm）同位素進(jìn)行的 SPECT 或 PET 成像。通過靶向特定受體的生物分子，結(jié)合銩金屬的放射性，可以實(shí)現(xiàn)高靈敏度的成像，幫助監(jiān)測特定疾?。ㄈ?、神經(jīng)系統(tǒng)疾病等）的進(jìn)展。

2. 靶向*：

• 通過將 Tm-Maleimido-DOTA 復(fù)合物與靶向分子（如抗體、肽等）結(jié)合，可以實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送。銩同位素能夠通過*直接對*或特定細(xì)胞進(jìn)行*，減少對健康組織的損傷。

3. 藥物遞送系統(tǒng)：

• 復(fù)合物的馬來酰亞胺基團(tuán)能夠與含巰基的藥物或分子進(jìn)行偶聯(lián)，從而將藥物精確地遞送到目標(biāo)部位，提高*效果，降低副作用。

4. 生物標(biāo)記：

• 該復(fù)合物可以作為生物標(biāo)記，用于細(xì)胞或組織的跟蹤。結(jié)合銩的放射性特性，能夠在體內(nèi)實(shí)時(shí)跟蹤標(biāo)記物的分布和動態(tài)變化，支持細(xì)胞生物學(xué)研究、疾病監(jiān)測等。

優(yōu)勢與挑戰(zhàn)

1. 優(yōu)勢：

• 高靶向性：馬來酰亞胺基團(tuán)能夠與巰基特異性結(jié)合，使復(fù)合物能夠精確地靶向至特定的細(xì)胞或受體，增強(qiáng)成像和*的精準(zhǔn)性。

• 多功能性：結(jié)合銩金屬的放射性特性，使其在分子成像和*中具有雙重應(yīng)用功能。

• 優(yōu)異的生物相容性：DO3A 配體和銩的結(jié)合保證了復(fù)合物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，PEG等輔助基團(tuán)的引入進(jìn)一步增強(qiáng)了生物相容性。

2. 挑戰(zhàn)：

• 合成復(fù)雜性：該復(fù)合物的合成涉及多個(gè)步驟，需要對化學(xué)反應(yīng)進(jìn)行精確控制，以確保最終產(chǎn)物的高純度和效能。

• 穩(wěn)定性問題：盡管 DO3A 配體對金屬螯合具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性，但金屬離子與配體之間的穩(wěn)定性可能受到外部因素的影響，需要進(jìn)一步驗(yàn)證在體內(nèi)的穩(wěn)定性。

結(jié)論

Tm-Maleimido-DOTA 是一種具有多功能的復(fù)合物，結(jié)合了 DOTA 的金屬螯合能力、馬來酰亞胺的偶聯(lián)功能和銩金屬的放射性特性，廣泛應(yīng)用于分子成像、靶向治療和藥物遞送等領(lǐng)域。隨著技術(shù)的發(fā)展，Tm-Maleimido-DOTA 有望在精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)和個(gè)性化*中發(fā)揮更大的作用。

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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