四氮雜環(huán)螯合劑NOTA偶聯(lián)多肽 返回列表頁

常用名：四氮雜環(huán)螯合劑NOTA偶聯(lián)多肽

描述：

四氮雜環(huán)螯合劑NOTA偶聯(lián)多肽是一種通過四氮雜環(huán)螯合劑NOTA與多肽分子偶聯(lián)而形成的復(fù)合物。NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）是一種常用的螯合劑，通常用于將金屬離子與配體結(jié)合。由于其能夠與過渡金屬離子（如鑭系元素和某些放射性金屬）形成穩(wěn)定的螯合物，NOTA廣泛應(yīng)用于放射性藥物標(biāo)記和分子影像學(xué)中。

在此背景下，NOTA偶聯(lián)多肽通常用于放射性成像、靶向治療等領(lǐng)域，尤其是用于靶向藥物遞送、分子成像、診斷和*。

NOTA的特點(diǎn)

NOTA作為一個三齒螯合劑，具有以下特點(diǎn)：

1. 高穩(wěn)定性：

• NOTA能夠與多種金屬離子（如^64Cu、^68Ga、^111In、^177Lu等）形成穩(wěn)定的螯合物。這使得NOTA廣泛應(yīng)用于放射性核素的標(biāo)記，特別是在PET（正電子發(fā)射斷層掃描）和SPECT（單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描）影像學(xué)中。

2. 金屬離子螯合：

• NOTA能夠與不同的金屬離子配位，形成高穩(wěn)定性的螯合物，這對于放射性藥物的開發(fā)至關(guān)重要，尤其是在*中的應(yīng)用。

3. 生物相容性：

• NOTA具有較好的生物相容性，能夠與多肽、抗體等生物分子偶聯(lián)而不影響其生物學(xué)活性。

多肽的特點(diǎn)

多肽是一類由氨基酸通過肽鍵連接而成的生物大分子，具有多種生物學(xué)活性。多肽在藥物設(shè)計(jì)中具有重要應(yīng)用，特別是作為靶向治療和靶向成像的工具。由于其結(jié)構(gòu)多樣、功能特異，多肽可以專一性地識別并與生物體內(nèi)的靶標(biāo)分子結(jié)合。

四氮雜環(huán)螯合劑NOTA與多肽偶聯(lián)的意義

通過將NOTA偶聯(lián)到多肽分子上，能夠賦予多肽新的功能，使其具有以下優(yōu)勢：

1. 靶向性：

• 多肽常常具有特異性，可以針對特定的生物靶標(biāo)（如癌細(xì)胞表面受體、細(xì)胞內(nèi)蛋白等）進(jìn)行靶向。NOTA的引入能夠使這些多肽能夠攜帶放射性金屬離子，從而實(shí)現(xiàn)靶向放射性成像或治療。

2. 放射性標(biāo)記：

• 將NOTA偶聯(lián)到多肽上后，可以將NOTA與放射性金屬離子（如^68Ga、^64Cu、^177Lu等）結(jié)合，制備放射性標(biāo)記的多肽。這些放射性標(biāo)記的多肽可以用于分子影像學(xué)中，幫助醫(yī)生通過PET或SPECT技術(shù)進(jìn)行精確的體內(nèi)定位，觀察*或其他疾病的情況。

3. 靶向治療：

• 放射性金屬離子與多肽結(jié)合后，能夠靶向特定病變區(qū)域（如癌癥細(xì)胞），并通過放射性治療殺死這些病變細(xì)胞。相比傳統(tǒng)的放療方法，放射性靶向治療可以減少對正常組織的損傷，提高治療的精準(zhǔn)度。

4. 穩(wěn)定性和生物相容性：

• 使用NOTA作為螯合劑能夠保證金屬離子在體內(nèi)的穩(wěn)定性，避免放射性金屬離子釋放到體內(nèi)，增加治療或成像的安全性。

NOTA偶聯(lián)多肽的應(yīng)用

1. 放射性成像：

• 在分子影像學(xué)中，NOTA偶聯(lián)多肽作為靶向分子載體，可以與放射性同位素（如^68Ga、^64Cu等）結(jié)合，幫助進(jìn)行PET掃描和SPECT掃描。這種方法廣泛應(yīng)用于*檢測、神經(jīng)疾病的診斷、心血管疾病等的影像學(xué)研究。

2. 靶向放射性治療：

• 將NOTA偶聯(lián)的多肽用于靶向放射性治療（如^177Lu標(biāo)記的多肽），能夠?qū)⒎派湫詣┝考械桨┘?xì)胞或病變區(qū)域，減少對正常組織的輻射損傷，具有較高的治療效果和較低的副作用。

3. 靶向藥物遞送：

• NOTA偶聯(lián)多肽可作為靶向藥物遞送系統(tǒng)，攜帶藥物分子到達(dá)目標(biāo)部位，增強(qiáng)藥物的治療效果。通過結(jié)合靶向的多肽和有效的遞送載體，能夠提高藥物的靶向性和生物利用度。

4. **：

• 通過將NOTA偶聯(lián)的多肽與*免疫激動劑或抗體結(jié)合，增強(qiáng)免疫系統(tǒng)對*細(xì)胞的識別和攻擊，提升*的效果。

NOTA偶聯(lián)多肽的制備方法

1. 化學(xué)偶聯(lián)：

• 常見的制備方法是通過化學(xué)反應(yīng)將NOTA與多肽分子偶聯(lián)。可以通過酰胺鍵形成反應(yīng)、酯化反應(yīng)等方式將NOTA連接到多肽的特定位置。

2. 選擇性偶聯(lián)：

• 在多肽中通常含有可以與NOTA發(fā)生反應(yīng)的氨基酸殘基，這些氨基酸殘基的側(cè)鏈與NOTA的三酸基團(tuán)相互作用，從而實(shí)現(xiàn)偶聯(lián)。

3. 純化和表征：

• 合成后的NOTA-多肽復(fù)合物需要通過純化（如反相高效液相色譜）去除未反應(yīng)的多肽或NOTA，確保復(fù)合物的純度。同時，也需要通過質(zhì)譜、核磁共振等技術(shù)對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。

挑戰(zhàn)與未來研究方向

1. 穩(wěn)定性問題：

• NOTA與金屬離子的結(jié)合穩(wěn)定性是關(guān)鍵，因此需要進(jìn)一步提高NOTA-金屬螯合物的穩(wěn)定性，以避免放射性金屬離子的釋放。

2. 優(yōu)化偶聯(lián)效率：

• 在制備過程中，如何高效、特異性地將NOTA偶聯(lián)到多肽分子上，同時不影響多肽的生物學(xué)活性，是一個重要的研究方向。

3. 靶向性增強(qiáng)：

• 通過結(jié)合其他的靶向組分或優(yōu)化多肽的選擇性，可以進(jìn)一步提高NOTA偶聯(lián)多肽的靶向性和治療效果。

四氮雜環(huán)螯合劑NOTA偶聯(lián)多肽作為一種新型的放射性標(biāo)記和靶向*，具有重要的應(yīng)用潛力。通過提高其穩(wěn)定性和靶向性，NOTA偶聯(lián)多肽將在分子影像學(xué)、靶向放療、藥物遞送等領(lǐng)域發(fā)揮越來越重要的作用。

【基本信息】：

純度：95%+

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產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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