MPEG-PDLLA聚合物膠束包裹疏水性藥物多他賽 返回列表頁

MPEG-PDLLA聚合物膠束包裹疏水性藥物多*他賽

具有良好親水性的聚醚高分子物質(zhì)——聚乙二醇（PEG）是最常使用的親水性嵌段。不過，PEG屬于非生物降解性的聚合物，只有低分子量PEG可以被吞噬細(xì)胞所吞噬或通過腎濾膜排出體外，通常選用1000～12000分子量范圍的PEG作為共聚物的親水嵌段。

由于PLA的結(jié)構(gòu)中含有大量酯鍵，而酯鍵為疏水性基團，因而降低了PLA 的水溶性，能夠用于制備具有緩釋功能的微球。但是，對于難溶性藥物制備成注射液，需要具有兩親性（疏水性基團 & 親水性基團）的表面活性劑，才能將藥物包裹在疏水內(nèi)核中

MPEG-PDLLA親水鏈PEG最常使用的親水性嵌段,由于PLA的結(jié)構(gòu)中含有大量酯鍵，而酯鍵為疏水性基團，因而降低了PLA 的水溶性。這類材料同時還能保護(hù)疏水內(nèi)核及所包裹的藥物避免被部分人體組織識別和攝取，延長其體內(nèi)循環(huán)時間，進(jìn)而通過滲透滯留增強效應(yīng)（EPR effect）在腫瘤部位聚集

。

Nanoxel® M同樣來自韓國生物制藥公司SamyangBiopharm，以甲氧基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯（mPEG-b-PDLLA）聚合物為材料開發(fā)的一款聚合物膠束（包載多*他賽），已于2012年在韓國上市。

這款產(chǎn)品采用薄膜水化途徑的固體分散體技術(shù)制備，粒徑高度均一，但是其穩(wěn)定性并不理想。相比于普通的多*他賽注射液（Taxotere），Nanoxel® M不含聚山梨酯80，顯著改善藥物安全性。目前Nanoxel® M正在進(jìn)行一項臨床研究：與奧*利鉑聯(lián)用用于治療轉(zhuǎn)移性食管鱗狀細(xì)胞。

MPEG-PDLLA聚合物膠束包裹疏水性藥物多*他賽

魅羅科技(MeloPEG)

魅羅科技(MeloPEG)

MPEG-b-PDLLA

MPEG-b-PLLA

MPEG-b-PCL

MPEG-b-PLGA

MPEG-DSPE

MPEG-b-PASP

MPEG-b-PLL

MPEG-b-P(Glu)